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Détails sur le produit:
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Pureté: | 99.0%min | Type: | Intermédiaires pharmaceutiques |
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Cas non.: | 148553-50-8 | Nom de produit: | pregabalin |
Couleur: | blanc pour jaunir la poudre | Stockage: | endroit frais et sec |
Durée de conservation: | 2 ans | Application: | intermédiaire organique |
MOQ: | 1kg | whatsapp: | +8615512123605 |
wickr: | wanjiang |
description
Nom du produit : prégabaline |
wj1@gzwjsw.com WhatsApp +8615512123605 +66980528100 |
Synonymes : | ACIDE 3(S)-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANOIQUE ;ACIDE (3S)-3-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANOIQUE ;PRÉGABALINE;Prégablin ;Acide 3-(aminométhyl)-5-méthyl-hexanoïque ;PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE ;(R )-prégabaline ;(S)-prégabaline |
CAS : | 148553-50-8 |
MF : | C8H17NO2 |
MW : | 159.23 |
EINECS : | 604-639-1 |
Fichier MOL : | 148553-50-8.mol |
prégabaline | La prégaline se caractérise par un bon profil comportemental.Cet antiépileptique ne semble pas avoir d'effets négatifs significatifs sur l'humeur ou le comportement des patients épileptiques, bien qu'une dépression ait été rapportée chez certains patients (effets dose-dépendants d'intensité légère à modérée).Un potentiel abus ou mésusage de la prégabaline a également été rapporté, avec des implications en termes de dépendance et de sevrage.la prégabaline est également associée à des effets cognitifs négatifs limités, principalement liés à la sédation, à une diminution de l'éveil, à une diminution de l'attention et de la concentration (effets dose-dépendants d'intensité légère à modérée). |
les usages | La prégabaline a une indication approuvée et est largement utilisée pour le traitement du trouble anxieux généralisé.Plusieurs essais randomisés, en double aveugle et contrôlés par placebo ont montré que la prégabaline est un traitement efficace pour les patients souffrant de trouble d'anxiété généralisée et de trouble d'anxiété sociale.Des implications possibles dans le traitement des troubles de l'humeur et de la dépendance aux benzodiazépines émergent.De plus, la prégabaline peut être un agent thérapeutique pour le traitement de l'abus d'alcool, à la fois en phase de sevrage et en prévention des rechutes. |
Description | Dans le prolongement de sa gabapentine, un agoniste de l'acide g-aminobutyrique (GABA), Pfizer a développé et lancé la prégabaline pour le traitement de l'épilepsie et des douleurs neuropathiques.Bien que la prégabaline soit un analogue structurel du GABA, elle n'interagit pas avec les récepteurs GABA-A ou GABA-B ni n'influence l'absorption du GABA.Le mécanisme d'action exact n'est pas clair, mais la prégabaline peut réduire la libération de neurotransmetteurs excitateurs en se liant à la sous-unité protéique α2-δ des canaux calciques voltage-dépendants.On pense que l'inhibition résultante de l'excès d'activité neuronale est à la base de l'efficacité de la prégabaline dans l'épilepsie et le soulagement de la douleur neuropathique.Puisque l'activité est attribuée à l'énantiomère (S') seul, une synthèse asymétrique efficace est utilisée pour la production commerciale.L'étape clé est l'hydrogénation asymétrique de l'acide 3-cyano-5-méthyl-3-hexénoïque à l'aide d'un catalyseur chiral au rhodium pour donner un intermédiaire enrichi en énantiomère (S ').Le groupe cyano est finalement réduit par hydrogénation de routine avec un catalyseur au nickel.Un enrichissement supplémentaire du produit final est réalisé par recristallisation sélective avec de l'acide (S')-mandélique ou simplement par recristallisation dans de l'eau/isopropanol.Comparée à la gabapentine, la prégabaline est 2 à 10 fois plus puissante dans divers modèles animaux.Par exemple, pour prévenir les crises d'électrochocs maximaux (MES) chez la souris, la prégabaline a une DE50 de 20 mg/kg po contre 87 mg/kg pour la gabapentine.Une augmentation comparable de la puissance est également observée dans le modèle MES chez le rat (DE50 = 1,8 mg = kg po pour la prégabaline contre 10,3 mg/kg pour la gabapentine).De plus, la pharmacocinétique linéaire de la prégabaline (la Cmax est liée à la dose) se traduit par une meilleure prévisibilité des effets pharmacologiques.Il a une biodisponibilité orale de 90 %, avec une demi-vie d'élimination d'environ 6 h.La principale voie d'excrétion est via le système rénal avec un métabolisme négligeable.De plus, son manque d'activité au niveau des enzymes du cytochrome P450 s'est traduit par une absence d'interactions médicamenteuses pharmacocinétiques dans les études pertinentes.Dans un essai contrôlé par placebo à dose fixe (jusqu'à 600 mg/jour) avec la prégabaline comme traitement adjuvant de l'épilepsie, 14 à 51 % des patients ont présenté une diminution d'au moins 50 % de la fréquence des crises avec une relation dose-réponse claire.Dans un groupe à dosage flexible (150 mg/jour à 600 mg/jour), le taux de réduction des crises était de 35,4 %, contre 40,3 % pour une dose fixe de 600 mg/jour et 10,6 % pour le placebo.Les effets secondaires les plus fréquents étaient les étourdissements (29 %) et la somnolence (21 %).En outre, une prise de poids (égale ou supérieure à 7 % d'augmentation par rapport à la ligne de base) est survenue chez 40 % des patients de l'étude de 12 semaines ;cependant, il n'y avait aucun effet sur la fertilité masculine ou l'efficacité des contraceptifs oraux chez les femmes.En ce qui concerne l'utilisation de la prégabaline dans le traitement de la neuropathie périphérique diabétique douloureuse, l'administration orale de 300 et 600 mg/jour tid était supérieure au placebo (39 à 48 % contre 15 à 18 % avec le placebo) pour soulager la douleur et améliorer l'interférence du sommeil liée à la douleur .Alors que la prégabaline a été initialement développée comme anticonvulsivant pour l'épilepsie, son succès dans le traitement de la douleur neuropathique a conduit à son exploration dans le traitement d'autres troubles du SNC, tels que l'anxiété, la phobie sociale et la fibromyalgie. |
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Téléphone: +8615512123605