Détails sur le produit:
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Pureté: | 99.0%min | Type: | Intermédiaires pharmaceutiques |
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Cas non.: | 148553-50-8 | Nom de produit: | pregabalin |
Couleur: | blanc pour jaunir la poudre | Stockage: | endroit frais et sec |
Durée de conservation: | 2 ans | Application: | intermédiaire organique |
MOQ: | 1kg | whatsapp: | +8615512123605 |
wickr: | wanjiang |
description
Nom de produit :
pregabalin
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wj1@gzwjsw.com
whatsapp +8615512123605
signal +66980528100
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Synonymes : | 3 (S) - (AMINOMETHYL) - ACIDE 5-METHYLHEXANOIC ; (3S) - 3 (AMINOMETHYL) - ACIDE 5-METHYLHEXANOIC ; PREGABALIN ; Pregablin ; 3 (Aminomethyl) - acide 5-methyl-hexanoic ; PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE ; (R) - Pregabalin ; (S) - Pregabalin |
CAS : | 148553-50-8 |
MF : | C8H17NO2 |
MW : | 159,23 |
EINECS : | 604-639-1 |
Mol File : |
148553-50-8.mol
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pregabalin | Pregalin est caractérisé par un bon profil comportemental. Cet AED ne semble pas exercer des effets négatifs significatifs sur l'humeur ou le comportement dans les patients présentant l'épilepsie, bien que la dépression ait été rapportée dans quelques patients (effets dépendants de la dose de doux pour modérer l'intensité). Un abus ou un abus potentiel de pregabalin a été également rapporté, avec des implications en termes de dépendance et retrait. le pregabalin est également associé aux effets cognitifs négatifs limités, principalement liés à la sédation, à l'éveil diminué, à l'attention diminuée et à la concentration (effets dépendants de la dose de doux pour modérer l'intensité). |
utilisations | Pregabalin a une indication approuvée et est très utilisé pour le traitement du trouble anxieux généralisé. Plusieurs procès randomisés, à double anonymat, placebocontrolled ont constaté que le pregabalin est un traitement efficace pour des patients présentant le trouble anxieux généralisé et le trouble d'anxiété social. Les implications possibles dans le traitement de la dépendance de troubles affectifs et de benzodiazépines émergent. D'ailleurs, le pregabalin peut être un agent thérapeutique pour le traitement de l'abus d'alcool, dans la phase de retrait et la prévention de rechute. |
Description | Comme suivi à son gabapentin g-aminobutyrique d'agoniste de l'acide (GABA), Pfizer s'est développé et pregabalin lancé pour le traitement de l'épilepsie et de la douleur névropathique. Bien que le pregabalin soit un analogue structurel de GABA, il n'agit pas l'un sur l'autre avec des récepteurs de GABA-A ou de GABA-B ou la prise de l'influence GABA. Le mécanisme précis de l'action est peu clair, mais le pregabalin peut ramener la libération excitatoire de neurotransmetteur en liant à la sous-unité de protéine de α2-δ de canaux tension-à déchenchements périodiques de calcium. On pense que l'inhibition en résultant de l'activité neuronale excédentaire sert de base à l'efficacité des pregabalin dans l'épilepsie et l'allégement névropathique de douleur. Puisque l'activité est attribuée au (′ de S) - seul l'énantiomère, une synthèse asymétrique efficace est utilisé pour la production commerciale. L'étape principale est l'hydrogénation asymétrique de l'acide de 3 cyano-5-methyl-3-hexenoic utilisant un catalyseur chiral de rhodium pour avoir les moyens une intermédiaire qui est enrichie dans (′ de S) - énantiomère. Le groupe cyano est finalement réduit par l'hydrogénation courante avec un catalyseur de nickel. Davantage d'enrichissement du produit fini est réalisé par la recristallisation sélective avec (′ de S) - acide mandélique ou simplement recristallisation de l'eau/d'isopropanol. Comparé au gabapentin, le pregabalin est 2 - 10 fois à plus efficace dans divers modèles animaux. Par exemple, en empêchant les saisies maximales d'électrochoc (MES) chez les souris, le pregabalin a un ED50 de 20 mg/kg p.o contre 87 mg/kg pour le gabapentin. On observe également une augmentation comparable de pouvoir du modèle du rat MES (ED50=1.8mg=kg p.o pour le pregabalin contre 10,3 mg/kg pour le gabapentin). En outre, la pharmacocinétique linéaire des pregabalin (Cmax rapporte pour doser) traduit à une meilleure prévisibilité des effets pharmacologiques. Elle a la disponibilité biologique orale de 90%, avec une demi vie d'élimination approximativement de 6 H. L'itinéraire primaire de l'excrétion est par l'intermédiaire du système rénal avec le métabolisme négligeable. En outre, son manque d'activité aux enzymes du cytochrome P450 a été reflété en une absence des interactions pharmacocinétiques de drogue-drogue dans des études appropriées. Dans un procès de dose placebocontrolled et fixe (jusqu'à 600mg/day) avec le pregabalin comme une thérapie adjunctive pour l'épilepsie, 14 à 51% de patients a montré au moins une diminution de 50% de la fréquence de saisie avec des relations claires de réponse à dose donnée. Dans un groupe de dosage flexible, (150 mg/jour à 600 mg/jour), le taux de réduction de saisie était 35.4%compared à 40,3% pour une dose fixe de 600mg/day et à 10,6% pour le placebo. Les effets secondaires les plus communs étaient les vertiges (29%) et la somnolence (21%). En outre, le gain de poids (égal à ou augmentation plus de 7% de ligne de base) s'est produit dans 40% de patients dans l'étude de 12 semaines ; cependant, il n'y avait aucun affect sur la fertilité ou l'efficacité masculine des contraceptifs oraux chez les femmes. Concernant l'utilisation du pregabalin en traitant la neuropathie périphérique diabétique douloureuse, l'administration par voie orale de 300 et 600 mg/jour t.i.d était supérieure au placebo (39-48% comparé à 15-18% au placebo) en soulageant la douleur et en améliorant l'interférence liée à la douleur de sommeil. Tandis que le pregabalin était à l'origine développé comme anticonvulsant pour l'épilepsie, son succès en traitant la douleur névropathique a mené à son exploration en traitant d'autres désordres de CNS, comme, inquiétude, phobie sociale, et fibromyalgia. |
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