Description
Orlistat est un inhibiteur digestif de lipase. Il empêche le α de lipase de diacylglycerol (DAGLα), le DAGLβ, la protéine domaine-contenante 12 (ABHD12) de α/β-hydrolase, l'ABHD16A, et l'acetylhydrolase de plaquette-déclenchement de facteur (PAF-AH ; IC50s = 0,06, 0,1, 0,08, 0,03, et 0,05 μM, respectivement), aussi bien que lipase pancréatique et lipase sensible à l'hormone (IC50s = 0,65 et 2,1 μg/ml, respectivement) mais n'empêche pas l'amidase et amidinases d'acide gras (FAAH) ou le KIAA1363 (μM IC50s = >100 pour chacun des deux). Orlistat diminue la production causée par ionomycin du glycérol d'arachidonoyl de l'endocannabinoid 2 (2-AG) en cellules murines du neuroblastoma N18TG2 une fois utilisé à une concentration de 1 μM. Il empêche également le synthase d'acide gras (FASN ; Kiapp = μM ~0,1 pour l'enzyme humaine) et la prolifération des cellules de cancer de la prostate PC3 d'une façon dépendant de la concentration. Taux de cholestérol de sérum de diminutions d'Orlistat (10 mg/kg) et poids au corps entier dans un modèle de souris de l'obésité induit par un régime à haute teneur en graisses. Des formulations contenant l'orlistat ont été employées dans le traitement de l'obésité adulte.
| Nom de produit : |
Orlistat |
| Synonymes : |
(S) - ACIDE 2-FORMYLAMINO-4-METHYL-PENTANOIC (S) - 1 [[(2S, 3S) - 3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL] MÉTHYLE] - ESTER DODÉCYLIQUE ; RO-18-0647 ; (-) - TETRAHYDROLIPSTATIN ; ORLISTAT ; N-FORMYL-L-LEUCINE (1S) - 1 [[(2S, 3S) - 3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL] ESTERS DODÉCYLIQUES de MÉTHYLE] ; Orlistat (synthétase/composé) ; Orlistat (synthèse) ; Orlistat (fermentation) |
| CAS : |
96829-58-2 |
| MF : |
C29H53NO5 |
| MW : |
495,73 |
| EINECS : |
639-755-1 |
| Catégories de produit : |
Réactifs chiraux ; Intermédiaires et produits chimiques fins ; Matières premières pharmaceutiques ; Produits biochimiques divers ; Api ; Pharmaceutiques ; Agent d'Antiobesity ; Acides aminés et dérivés ; Heterocycles ; ACTOS ; D'autres api ; Médecine de réduction de lipides réduisant le poids |
| Mol File : |
96829-58-2.mol |
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